DENOMINACION GENERICA:
Tiamina, piridoxina, dexametasona, cianocobalamina y lidocaina.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada ampolleta NÃºm. I contiene:
Clorhidrato de tiamina
(vitamina B1) ............... 100 mg
Clorhidrato de piridoxina
(vitamina B6) ............... 100 mg
VehÃculo, cbp .................. 1 ml
Cada ampolleta NÃºm. II contiene:
Fosfato sÃ³dico de dexametasona
equivalente a ............... 4 mg
de fosfato de dexametasona
Cianocobalamina
(vitamina B12) .............. 5 mg
Clorhidrato de lidocaina ..... 30 mg
VehÃculo, cbp .................. 2 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

NeurologÃa: Neuritis, neuralgias, polineuritis, neuralgia intercostal, clÃ¡stica, paresia facial, radiculoneuritis, sÃndrome cervical, hernia de disco intervertebral, mialgias, lumbalgias, tendinitis, sÃndrome escÃ¡pulo-humeral.
Ortopedia y traumatologÃa: Traumatismo pre y post-operatorio, indicado principalmente para el tratamiento inicial de neuritis agudas y reumatismo articular o extraarticular, en los cuales la inflamaciÃ³n debe reducirse con rapidez.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Las vitaminas B1, B6 y B12 intervienen en el metabolismo de todas las cÃ©lulas del organismo, pero su actividad predominante es sobre las cÃ©lulas del sistema nervioso por lo que se les ha denominado vitaminas neurÃ³tropas. La combinaciÃ³n de las vitaminas B1, B6 y B12 posee actividad antinociceptiva, de acuerdo a observaciones clÃnicas pacientes lo que se traduce en efectos analgÃ©sicos sustanciales (Klin Wochenschr 1990; 68: 103-148).
Tiamina (vitamina B1): La absorciÃ³n de la tiamina, tras la administraciÃ³n intramuscular es rÃ¡pida y completa, en tanto, que la absorciÃ³n intestinal es limitada con un mÃ¡ximo diario de 8 a 15 mg.
Los tejidos degradan aproximadamente un miligramo de tiamina en total al dÃa. Cuando la ingestiÃ³n es inferior a esa cantidad, la tiamina no se excreta por la orina; pero cuando la ingestiÃ³n excede dicha cantidad, primeramente se saturan los depÃ³sitos tisulares es excretada por la orina sin modificaciÃ³n o como su catabolito la pirimidina.
AcciÃ³n: La forma funcionalmente activa de la tiamina es el pirofosfato de tiamina, que interviene en el metabolismo de los carbohidratos como cofactor de las deshidrogenasas (deshidrogenasa cetoÃ¡cida de cadena ramificada, complejo piruvato deshidrogenasa y Î±-cetoglutarato deshidrogenasa) y transcetolasas. Entre los procesos metabÃ³licos que resultan afectados durante la deficiencia de tiamina esta el aporte energÃ©tico neuronal al inhibirse la degradaciÃ³n de los carbohidratos, lo que impide la regeneraciÃ³n de la membrana axÃ³nica (J Nutr 1995; 125: 189-194). AdemÃ¡s de participar en el proceso de sÃntesis de la acetilcolina, el pirofosfato de tiamina interviene en la liberaciÃ³n de este neurotransmisor en la membrana presinÃ¡ptica, pues se han encontrado altas concentraciones de tiamina fosforilada en las terminaciones nerviosas colinÃ©rgicas (Ann Neurol 1993; 34: 724-726).
Piridoxina (vitamina B6): La piridoxina, piridoxal y piridoxamina son rÃ¡pidamente absorbidos por el tracto gastrointestinal despuÃ©s de la administraciÃ³n oral, sin embargo, la absorciÃ³n gastrointestinal estÃ¡ disminuida en pacientes con sÃndrome de mala absorciÃ³n. Las concentraciones sÃ©ricas normales de piridoxina son de 30 a 80 Âµg/ml. La vitamina B6 se almacena principalmente en hÃgado y en menores cantidades en el mÃºsculo y cerebro. El piridoxal y fosfato de piridoxal, las formas principales de la vitamina B6 presentes en sangre, estÃ¡n altamente ligados a las proteÃnas. En eritrocitos la piridoxina es convertida a fosfato de piridoxal y la piridoxina convertida a fosfato de piridoxamina. En el hÃgado es fosforilada a fosfato de piridoxina. La riboflavina es un factor requerido para la conversiÃ³n de fosfato de piridoxina a fosfato de piridoxal.
La vida media biolÃ³gica de la piridoxina es de aproximadamente 15 a 20 dÃas, en el hÃgado el piridoxal es oxidado a Ã¡cido piridÃ³xico, el cual es excretado por la orina.
AcciÃ³n: El fosfato de piridoxal actÃºa como coenzima en varias transformaciones metabÃ³licas de los aminoÃ¡cidos. La vitamina B6 interviene en la sÃntesis de los siguientes neurotransmisores: Ã¡cido Î³-aminobutÃrico, dopamina, serotonina asÃ como en la sÃntesis de los esfingolÃpidos que constituyen la vaina de mielina.
Cianocobalamina (vitamina B12): Tras su administraciÃ³n oral, la vitamina B12 es regularmente absorbida por el intestino delgado distal. En el estÃ³mago la vitamina B12 libre se une al factor intrÃnseco, glicoproteÃna secretada por la mucosa gÃ¡strica, necesaria para su absorciÃ³n activa desde el tracto gastrointestinal. El complejo es detenido transitoriamente en receptores especÃficos de la pared del Ãleo distal, antes de que la porciÃ³n vitamÃnica sea absorbida a la circulaciÃ³n sistÃ©mica. El calcio y un pH elevado, son requeridos para su uniÃ³n a dichos receptores. El mecanismo de transporte del factor intrÃnseco es saturado por 1.5 a 3 mcg de vitamina B12, sin embargo, cantidades adicionales de vitamina pueden ser absorbidas independientemente del factor intrÃnseco, por el proceso de difusiÃ³n pasiva a travÃ©s de la pared intestinal. Este mecanismo de difusiÃ³n pasiva es importante sÃ³lo en presencia de cantidades de vitamina mayores de 1 mg de cianocobalamina.
Una vez absorbida, la vitamina B12 se une a la Î²-globulina plasmÃ¡tica llamada transcobalamina II, para transportarla a los tejidos. La vitamina B12 unida a la transcobalamina II es rÃ¡pidamente extraÃda del plasma y almacenada en las cÃ©lulas hepÃ¡ticas; de tal manera que hasta 90% de los depÃ³sitos corporales de la vitamina B12 en el adulto normal, o sea, uno a 10 mg estÃ¡n en el hÃgado. La vitamina B12 es almacenada como coenzima activa, con una tasa de recambio de 0.5 a 0.8 mcg/dÃa, dependiendo de la capacidad de los depÃ³sitos corporales. El requerimiento mÃnimo al dÃa de la vitamina es de un mcg. El almacenamiento corporal total de vitamina B12 en sujetos sanos, estÃ¡ estimado en un rango de 1 a 11 mg, con un promedio de 5 mg. En sujetos sanos recibiendo solamente vitamina B12como dieta, alrededor de 1 mcg es absorbido y menos de 0.25% de la vitamina es usualmente excretada en orina diariamente. Cuando la vitamina B12 es administrada en cantidades que exceden la capacidad de uniÃ³n en plasma, hÃgado y otros tejidos estÃ¡ libre en sangre y disponible para excreciÃ³n urinaria.
AcciÃ³n: La vitamina B12 estÃ¡ involucrada en funciones tan importantes como la sÃntesis de Ã¡cidos nucleicos, la sÃntesis de la vaina de mielina de las fibras nerviosas y en el proceso de maduraciÃ³n de los eritrocitos. Las formas metabÃ³licamente activas de la vitamina B12 son la metilcobalamina y la 5-desoxiadenosilcobalamina, las cuales son esenciales para el crecimiento y la replicaciÃ³n celular. La metilcobalamina participa en la transformaciÃ³n de la homocisteÃna en metionina y su derivado, la S-adenosilmetionina; asÃ como en la conversiÃ³n del N5-metiltetrahidrofolato a tetrahidrofolato. La 5-desoxiadenosilcobalamina interviene en la isomerizaciÃ³n de la L-metilmalonil coenzima A a succinil coenzima A, lo que favorece la sÃntesis de los Ã¡cidos grasos.
Estas acciones metabÃ³licas, en el seno nervioso, conducen a la generaciÃ³n de ATP que es necesario para: a) la sÃntesis de ADN mitocondrial de las neuronas, b) para la formaciÃ³n de la vaina de mielina axÃ³nica, c) para proporcionar los componentes bioquÃmicos de la neurotransmisiÃ³n, y d) para mantener la constancia del medio interno neuronal, necesaria para regenerar los potenciales de acciÃ³n y permitir la transmisiÃ³n en la sinapsis (Neurology 1995; 45: 11-16).
Dexametasona: La dexametasona es un derivado fluorinado de la prednisolona; un glucocorticoide de alta potencia usado principalmente para el tratamiento de procesos alÃ©rgicos o inflamatorios. Los corticosteroides en la circulaciÃ³n estÃ¡n ampliamente unidos a proteÃnas plasmÃ¡ticas, principalmente a globulina. Los corticosteroides unidos a la globulina poseen una alta afinidad aunque baja capacidad de enlace total, mientras que los unidos a la albÃºmina presentan una baja afinidad, pero una gran capacidad de uniÃ³n. Solamente los corticosteroides libres tienen efectos farmacolÃ³gicos. La dexametasona se absorbe rÃ¡pidamente por el tracto gastrointestinal. La respuesta clÃnica a dexametasona administrada intramuscularmente ocurre a las 8 horas; alcanzando la concentraciÃ³n mÃ¡xima a la hora, con un volumen de distribuciÃ³n de 2 lt./kg y una vida media de eliminaciÃ³n de 200 minutos. La uniÃ³n de la dexametasona a las proteÃnas del plasma es menor que para la mayorÃa de los corticosteroides. Los corticosteroides son principalmente metabolizados en el hÃgado, y en menor grado en el riÃ±Ã³n y son excretados en la orina. El menor metabolismo y afinidad por las proteÃnas plasmÃ¡ticas de los corticosteroides sintÃ©ticos pueden explicar su mayor potencia en comparaciÃ³n con corticosteroides naturales.
Acciones: La dexametasona es un potente glucocorticoide de acciÃ³n prolongada y cuyos efectos farmacolÃ³gicos mÃ¡s importantes incluyen la actividad antiinflamatoria, el metabolismo de carbohidratos, dando lugar a la sÃntesis de glucosa a partir de las (gluconeogÃ©nesis), el metabolismo de las grasas y el aumento de la capacidad de contracciÃ³n muscular.

CONTRAINDICACIONES:

Ulcera gÃ¡strica o duodenal, infecciones micÃ³ticas generalizadas, infecciones vÃricas (varicela, herpes zoster), tuberculosis, glaucoma, hipersensibilidad a los componentes de la fÃ³rmula. La cianocobalamina no debe ser usada en enfermedad temprana de Leber (atrofia del nervio Ã³ptico hereditario).

PRECAUCIONES GENERALES:

Tiamina: Antecedentes de alergia a las preparaciones que contiene tiamina.
Piridoxina: Convulsiones neonatales, tratamiento simultÃ¡neo con levodopa.
Cianocobalamina: El tratamiento con cianocobalamina puede enmascarar la deficiencia de Ã¡cido fÃ³lico, el Ã¡cido fÃ³lico en grandes dosis puede corregir la megaloblastosis causada por la deficiencia de vitamina B12 pero no previene las complicaciones neurolÃ³gicas las cuales pueden ser irreversibles.
Dexametasona: Puede incrementar el riesgo de retenciÃ³n de sodio, pÃ©rdida de potasio y edema en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia renal e hipertensiÃ³n. El hipotiroidismo y cirrosis hepÃ¡tica pueden incrementar el efecto de los corticosteroides. Los corticosteroides pueden enmascarar signos de infecciÃ³n. Debe usarse con precauciÃ³n en pacientes con osteoporosis. Pacientes psicÃ³ticos pueden presentar fluctuaciones en la sintomatologÃa durante el tratamiento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se use en el embarazo y lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Ocasionalmente pueden ocurrir arritmias cardiacas, Ãºlcera gÃ¡strica y/o duodenal, insomnio, irritabilidad, nerviosismo, euforia, psicosis, vÃ³mito, hipertiroidismo, hiperglucemia, incremento en la presiÃ³n intraocular, debilidad muscular, reacciones de hipersensibilidad en piel y en rara vez choque anafilÃ¡ctico en personas susceptibles, supresiÃ³n adrenal y sÃndrome de Cushing.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

El uso concomitante de glucocorticoides con diurÃ©ticos y/o glucÃ³sidos cardiacos, hipoglucemiantes, antiinflamatorios no esteroideos, anticoagulantes orales y vacunas activas, puede inducir la apariciÃ³n de interacciones clÃnicamente importantes.
Los glucocorticoides pueden ser menos eficaces cuando se usan simultÃ¡neamente con fÃ¡rmacos inductores de las enzimas hepÃ¡ticas como: rifamicina, efedrina, barbitÃºricos fenitoÃna y primidona.
Se ha informado que la tiamina puede aumentar el efecto de los agentes bloqueadores neuromusculares, desconociÃ©ndose su importancia clÃnica.
El fosfato de piridoxal refuerza la descarboxilaciÃ³n perifÃ©rica de levodopa y reduce su efectividad en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. La administraciÃ³n concomitante de carbidopa con levodopa, previene el efecto de la piridoxina. El clorhidrato de piridoxina no debe ser administrado en dosis superiores a 5 mg al dÃa, a pacientes que reciben levodopa sola. La cicloserina y la hidralacina son antagonistas de la vitamina B6 y la administraciÃ³n de la piridoxina reduce los efectos secundarios neuronales relacionados con el uso de estos compuestos. Cuando se administra simultÃ¡neamente la piridoxina y la ciclosporina, pueden disminuir las concentraciones plasmÃ¡ticas de Ã©sta Ãºltima.
La absorciÃ³n de la vitamina B12 en el sistema gastrointestinal, puede reducirse por la administraciÃ³n de los fÃ¡rmacos siguientes: aminoglucÃ³sidos, colchicina, preparados de potasio de liberaciÃ³n prolongada, Ã¡cido aminosalicÃlico y sus sales, anticonvulsivantes (fenitoÃna, fenobarbital, primidona), e ingesta excesiva de alcohol por mÃ¡s de dos semanas. Se ha informado que la prednisona incrementa la absorciÃ³n de vitamina B12 y la secreciÃ³n de factor intrÃnseco, en algunos pacientes con anemia perniciosa, pero no en pacientes con gastrectomÃa parcial o total. Se desconoce la importancia clÃnica de estas observaciones. La administraciÃ³n concomitante de cloranfenicol y vitamina B12 puede antagonizar la respuesta hematopoyÃ©tica a la vitamina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se ha reportado con la piridoxina resultados falso-positivos en determinaciÃ³n de urobilinÃ³geno cuando se usa el reactivo de Ehrlich.
Las pruebas sanguÃneas microbiolÃ³gicas diagnÃ³sticas de la vitamina B12, son invalidadas por el metotrexato y la mayorÃa de los antimicrobianos. La administraciÃ³n previa de cianocobalamina puede resultar en pruebas falsas-positivas para anticuerpos al factor intrÃnseco los cuales estÃ¡n presentes en sangre en aproximadamente 50% de pacientes con anemia perniciosa.
Se ha reportado que la tiamina da falsos-positivos cuando se utiliza el mÃ©todo fosfotungstato de sodio para determinaciÃ³n de Ã¡cido Ãºrico en la prueba de orina con el reactivo de Ehrlich para urobilinÃ³geno. TambiÃ©n se ha reportado que grandes dosis interfieren con la determinaciÃ³n espectofotomÃ©trica de Schich y Waxler en la determinaciÃ³n de concentraciones sÃ©ricas de teofilina.
Se recomienda monitorizar los niveles de glucosa sanguÃneos en pacientes los pacientes bajo tratamiento con corticosteroides.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En los estudios realizados con animales, no existen reportes de carcinogenicidad, mutagenicidad, teratogenicidad ni alteraciones en la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Mezclar el contenido de las ampolletas NÃºm. I y II.
Aplicar por vÃa intramuscular profunda, cada 24 horas hasta por cinco dÃas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Aunque se ha considerado a la piridoxina relativamente como no tÃ³xica, a largo plazo (por ejemplo, dos meses o mÃ¡s), y en megadosis (por ejemplo, usualmente 2 g o mÃ¡s diarios), la piridoxina puede causar neuropatÃa sensorial o sÃndromes neuropÃ¡ticos. Al descontinuar la piridoxina la disfunciÃ³n neurolÃ³gica mejora gradualmente hasta la recuperaciÃ³n satisfactoria de los pacientes.

PRESENTACIONES:

Caja con una ampolleta NÃºm. I de 1 ml y una ampolleta NÃºm. II de 2 ml.
Caja con dos ampolletas NÃºm. I de 1 ml y dos ampolletas NÃºm. II de 2 ml.
Caja con cuatro ampolletas NÃºm. I de 1 ml y cuatro ampolletas NÃºm. II de 2 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

ConsÃ©rvese a temperatura ambiente a no mÃ¡s de 30Â°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta mÃ©dica. Dosis: La que el mÃ©dico seÃ±ale. No se deje al alcance de los niÃ±os. Literatura exclusiva para mÃ©dicos. No se use en el embarazo y lactancia.

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